硫酸慶大霉素的特點及在疾病防治上的應用
閱讀次數：620 發布時間：2024年06月05日
一、慶大霉素有如下特點:
1)屬殺菌性抗生素。
2)屬廣譜氨基糖苷類。
3)對革蘭氏陰性菌和陽性球菌存在明顯的抗生素后效應(PAE)，即具有低于抑菌濃度的持續抑菌作用，將藥物完全消除，或藥物濃度低于最低抑菌濃度(MIC)時，在一定時間內細菌的生長仍然持續被抑制。
4)屬于濃度依賴性抗菌藥物。近年研究表明，慶大霉素的抗菌活性依賴于細胞膜抗生素的有效濃度，在日劑量不變的情況下，單次給藥可以獲得一日多次給藥的更大血藥峰濃度，使峰濃度與最小抑菌濃度的比值增大，從而明顯提高抗菌活性和臨床療效。
另外，慶大霉素對致病菌的抗生素后效應(PAE)也具有濃度依賴性，日劑量單次給藥可降低適應性耐藥和耳、腎毒性的發生率，還可減少因抓豬灌藥、注射而造成的應激反應。
5)本品內服極少吸收，腸道內濃度較高，可作為腸道感染用藥，治療仔豬黃白痢及腸炎等。
6)本品注射給藥吸收迅速、完全，肌注0.5-1小時內產生血藥峰濃度，生物利用率可達90%。當其劑量增大后，可提高血藥濃度，并適當延長持續時間。
7)本品為堿性化合物，易溶于水，較為穩定，抗菌活性在偏堿性環境中最強。
8)慶大霉素如果使用劑量過大或用藥時間過長，有一定毒副作用。
9)細菌對本品也易產生耐藥性，但耐藥菌株遠不如鏈霉素、卡那霉素普遍。如劑量充足或者與其他抗菌素合用，并且避免局部用藥，可以減少或防止發生。一旦發生后，立即停藥，細菌又可恢復敏感性。氨基糖苷類不同品種間存在著不完全的交叉耐藥性。
二、藥物相互作用
1)慶大霉素與β內酰胺類抗生素(如青霉素類或頭孢菌素類)聯用，通常對多種革蘭氏陰性菌，包括綠膿桿菌等有協同作用。對革蘭氏陽性菌也有協同作用。例如，慶大霉素與青霉素聯合作用于鏈球菌，與耐酶半合成青霉素聯合作用于金黃葡萄球菌，與頭孢菌素聯合作用于肺炎桿菌，與青霉素G或氨芐西林聯合作用于李氏桿菌與羧芐西林聯合作用于綠膿桿菌等。這是因為β內酰胺類藥物導致細菌的細胞壁損傷，可增加細菌胞膜對慶大霉素的攝取，因為細胞壁的損傷使藥物容易接近細胞膜。
2)與甲氧芐啶-磺胺合用，對大腸桿菌及肺炎克雷伯氏菌也有協同作用。
3)治療全身嚴重感染時，本品可與地塞米松、氟苯尼考等合用，治愈率較高。
4)本品在堿性環境中抗菌作用增強，與堿性藥物(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)合用可增強抗菌活力，但毒性也相應增強。當PH值超過8.4時，抗菌作用反而減退。
5)禁與維生素C混用，以免降低療效。
三、適應癥
慶大霉素對治療敏感菌引起的嚴重感染有良好的療效。臨床主要用于控制和治療耐藥性金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌和其它需氧革蘭氏陰性細菌引起的局部和全身感染。如敗血癥、泌尿生殖道感染、呼吸道感染(肺炎、支氣管肺炎)、胃腸道感染(包括腹膜炎)、乳腺炎、骨關節炎及皮膚和軟組織感染等。
四、用法與用量
本品效價以重量計算，1克等于100萬單位。
1)內服一日量，每公斤體重10-15mg，每日2-3次分服，連用2-3日。
2)肌注：一次量，每公斤體重2-4mg，一日2次，連用2-3日。
以上是官方《獸藥使用指南》推薦的用量。下面介紹一個治療仔豬下痢的驗方，是筆者歷經十年反復試驗總結得出的，劑量比官方推薦用量大一些，臨床效果不錯，有興趣者不妨一試：
慶大霉素粉5.0克，甲氧芐氨嘧啶1.0克，東莨菪堿片20片(5mg/片)，口服補液鹽13.75克，涼開水500毫升，內服一次量，每公斤體重1毫升，2次/日，連用2-3天。
如果為了減少抓豬造成的應激，每天也可只灌服一次，每公斤體重可灌服2.0毫升。
如果仔豬體重超過10kg，灌藥不方便，可肌注慶大霉素注射液。肌注一次量，每公斤體重6-8mg，即4%慶大霉素注射液0.15-0.2ml/kg體重，每日2次，連用2-3天。如果每天肌注一次，劑量可加倍。
對脫水嚴重的病例，也可將慶大霉素注射液加在5%葡萄糖生理鹽水20-40ml中，進行腹腔注射。
對嚴重病例不管灌服、肌注或腹腔注射，均可酌情適當加量。
五、使用注意事項
1)慶大霉素雖然可以與青霉素或頭孢菌素類等聯用，但不能用慶大霉素注射液稀釋，不能混合在同一針管或吊瓶里注射，否則會使慶大霉素療效降低，可分別肌肉注射或滴注青霉素、慶大霉素。
2)初生仔豬未吃初乳時，最好不要灌服慶大霉素來預防仔豬黃痢。筆者曾經輕信某些報刊登載的文章，說仔豬未吃初乳前灌服慶大霉素6萬單位，可以預防仔豬黃痢。筆者照此試用，結果10頭仔豬陸續死亡6頭，致死原因都是胃底部有嚴重的潰瘍。吃一塹長一智，筆者建議凡未吃初乳、胃中空虛的仔豬最好不要灌服慶大霉素來預防黃痢，以免發生胃潰瘍，造成不應有的損失。
3)本品不可與鏈霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素等氨基糖苷同類藥品聯用，以防增強毒性。
4)本品不可靜脈推注，有呼吸抑制作用。
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